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赛默飞XRD在制药行业的应用解说

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赛默飞XRD在制药行业的应用解说

  • 分类:新闻资讯
  • 作者:赛默飞XRD
  • 来源:www.verdegroup.cn
  • 发布时间:2021-08-05 09:51

赛默飞XRD在制药行业的应用解说

赛默飞XRD在制药行业的应用解说

制药行业应用分布概要

 

科研

·快速确认是否合成新化合物

 

·未知化合物定性分析

 

·药物晶体结构解析

 

·结晶度或固态制剂分散性评价

 

 

1.科研:快速确认是否合成新化合物

 

应用调研:

在新药合成研究中,合成后需要对产物快速的进行确认。如果产物和原料不同,说明是新物质,这个时候才有必要接下去的研究,如果产物还是原料,那就停止研究。

另外,对于新药,2015版药典规定原研药申请专利时必须附上一张XRD图谱

 

2.科研:快速确认是否合成新化合物

2,4-二氨基甲苯和富马酸共溶后析晶,得到17号产物。

通过叠加原料与产物的XRD图谱可知:17号产物在7.5°出现衍射峰,而两个原料的XRD图谱中并未在角度出峰,所以17号产物为新化合物。

8-羟基喹啉和异烟酸共溶后析晶,得到19号产物。

通过叠加原料额产物的XRD图谱可知:19号产物和异烟酸的XRD图谱十分吻合,说明19号产物不是新化合物。

 

3.科研:未知化合物定性分析

应用调研:

新药研发时,科研人员合成成功某个化合物,需要检索该化合物是否已经被别人合成过,如果确认是未被合成过的新化合物,接着用其他手段进行分析。

对于仿制研发时,要确认仿制出的药品是否和原研药晶型一致。

按照2015版中国药典规定,在对晶型 定性判断方面有两点规定:第一 个要 求是衍射峰个数要一致,对应出峰角 度误差±0.2°以内;第二个要求是相 同位置衍射峰的相对峰强度误差在 ±5%内,衍射峰的强弱顺序应一致。

 

4.科研:药物晶体结构解析

应用调研:

化合物专利关注化合物结构不同及其带来的技术效果,而晶型专利则强调化合物分子在空间排列上的不同及其所产生的效果改进。

晶型药物专利的重要性在于:对于原研药企,通过申请药物晶型专利能够获得技术保护,在延长基础专利保护期的同时可形成对仿制药企业的专利障碍;对于仿制药企,通过研发不同的药物晶型并请求专利保护,能够绕开原研药厂的专利屏障,在与原研药企的竞争中另辟蹊径,在市场中博取一席之地。

保护晶型的权利要求,一般采用空间群、晶胞尺寸、晶胞中分子数等晶胞参数进行表征,或采用X射线衍射(通常为粉末衍射XRPD)、热分析、固态核磁、红外光谱、拉曼光谱、熔点等参数进行表征;其中最直接的证据是单晶衍射,但是由于很多药物无法制备药用晶型的单晶,因此一般采用粉末衍射,所以目前粉末衍射被认为是极其可靠的依据。

 

5.科研:评价原研药结晶或制剂分散情况

应用调研:

对于一些大分子量的药物,例如抗癌药物,药物的溶出影响药物的吸收,以及生物利用度。为了提高药物的溶出,在技术上可以对难溶性药物与一些载体采用热熔挤出技术进行固态制剂。这个时候,可以通过XRD可以对固体制剂中药物活性成分的分散程度进行直接表征:

 

6.科研:活性物质晶型环境稳定性

应用调研:

环境对药物的晶型可能会产生一定的影响,一些客户可能对环境稳定性研究感兴趣,例如温度、湿度对药物晶型有无影响,这对以后药物的储存和使用有一定的指导意义。

 

7.科研:评价原研药结晶或制剂分散情况

XRD是如何评价固体分散体的分散性质?

如果显示API与载体的谱峰叠加,则说明API分散不佳,例如:简单物理混合。

如果谱图仅为弥散的馒头峰或馒头峰上出现的结晶峰位置偏移,则说明该制剂中API很好的分散了。下图中即呈现多个弥散的馒头峰。

另外通过XRD全谱拟合技术也可以算出样品中具体的结晶度是多少,通过JADE软件计算该样品的结晶度为5.32%,拟合残差R=4.34%。客户反馈结晶度小于10%,即说明药物分子固态制剂后分散程度的非常好。

 

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